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產(chǎn)品名稱:Y-27632 2HCL, ROCk1抑制劑
產(chǎn)品貨號:S1049
產(chǎn)品描述:Y-27632 2HCl是一種選擇性ROCK1(p160ROCK)抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中Ki為140 nM,比對其他激酶包括PKC,cAMP依賴性蛋白激酶,MLCK和PAK的作用強(qiáng)200多倍。
靶點(diǎn):ROCK1 (p160ROCK) (Cell-free assay) 140 nM 、ROCK2 (Cell-free assay) 300 nM(Ki)
產(chǎn)品介紹:
體外研究:S1049也同等有效抑制ROCK-II。Y-27632作用于PKC, cAMP依賴的蛋白激酶和 肌球蛋白輕鏈激酶(MLCK)幾乎沒有活性,Ki分別為26 μM, 25 μM, 和 > 250 μM。Y-27632通過選擇性抑制Ca2+敏感化,而抑制多種xing奮劑而不是KCl,包括Phenylephrine, Histamine, Acetylcholine, Serotonin, Endothelin,和Thromboxane誘導(dǎo)的平滑肌收縮,IC50為0.3-1 μM。Y-27632 作用于培養(yǎng)的細(xì)胞,抑制Rho誘導(dǎo)的, p160ROCK調(diào)節(jié)的應(yīng)力纖維的形成。Y-27632處理,阻斷 Rho調(diào)節(jié)的肌動球蛋白的激活,也阻斷LPA刺激的MM1 細(xì)胞入侵活性,這種作用存在濃度依賴性。 10 μM S1049 處理在無血清懸浮(SFEB)培養(yǎng)基中的人類胚胎干細(xì)胞(hES),顯著減少分離誘導(dǎo)的凋亡,提高克隆效率(從~1%提高到~27%), 轉(zhuǎn)基因后促進(jìn)亞克隆,且使SFEB培養(yǎng)的hES細(xì)胞存活及分化成Bf1+皮質(zhì)和基底端腦祖細(xì)胞。
體內(nèi)研究:Y-27632按30 mg/kg劑量口服處理自發(fā)性高血壓大鼠,腎性高血壓大鼠,及去氧皮質(zhì)酮醋酸(DOCA)鹽高血壓大鼠,顯著降低血壓,這種作用存在劑量依賴性。Y-27632按每小時0.55 μL通過植入泵持續(xù)處理表達(dá)Val14-RhoA的大鼠,持續(xù)11天,延遲 MM1 細(xì)胞入侵。 S1049作用于肺循環(huán),通過抑制ROCK, 降低 缺氧誘導(dǎo)的血管生成,和血管重構(gòu)。
產(chǎn)品名稱:Selleck Y-27632 2HCL ROCk1抑制劑 50mg 產(chǎn)品貨號:S1049
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